Materia prima química de la glibenclamida CAS 10238-21-8 para medicamentos hipoglucémicos

CAS 10238-21-8 Materia prima de glibenclamida para medicamentos hipoglucémicos

Descripción

Glibenclamida (INN), un fármaco hipoglucémico de sulfonilurea. También está disponible comercialmente en combinación con metformina llamada Glucovance [1].La glibenclamida inhibe la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis aumentando los niveles de insulina de la vena portal o actuando directamente sobre el hígado., reduce la producción hepática y la producción de glucosa; la absorción oral es rápida y la tasa de unión a las proteínas es muy alta, que es del 95%.y el efecto dura 24 horas. T1/ 2 es de 10 horas. Metabolizada en el hígado, aproximadamente el 50% es excretada por el hígado y los riñones.

La glibenclamida libera insulina estimulando las células β de los islotes y su fuerza de acción es 200 veces mayor que la de la tolbutamida, por lo que la dosis utilizada se reduce significativamente.pero con mayor efecto hipoglucémico.

Promoviendo la secreción de insulina por las células del islote B del páncreas, el requisito previo es que las células del islote B del páncreas sigan teniendo una cierta función de síntesis y secreción de insulina;

Al aumentar el nivel de insulina de la vena portal o actuando directamente sobre el hígado, inhibiendo la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis, se reduce la producción y producción de glucosa por el hígado.

③ También puede aumentar la sensibilidad del tejido extrapancreático a la insulina y la utilización del azúcar (quizás principalmente a través del efecto postreceptor),Así que el efecto general es reducir el azúcar en la sangre en ayunas y el azúcar en la sangre después de la comida.

El producto se metaboliza principalmente por el hígado, el 50% se excreta con la orina dentro de las 24 horas y el efecto puede durar de 15 a 24 horas.

La glibenclamida se absorbe rápida y completamente después de la administración oral, y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima del fármaco es de 2 a 6 horas.Tomar 1 hora antes de las comidasEl tiempo de acción se mantiene durante más de 16 horas, la tasa de unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 99%, el volumen de distribución aparente es de 0,3 L/ kg y la vida media plasmática es de 6 a 12 horas.La glibenclamida se metaboliza completamente en el hígado en dos derivados hidroxi y otro metabolito no identificado.El 40% de la dosis administrada puede recuperarse en las heces dentro de las 48 horas y luego la excreción se ralentiza.y la excreción puede alcanzar el 95% después de 5 días

Aplicación

La glibenclamida es adecuada para la diabetes mellitus leve a moderada no insulino-dependiente cuyo efecto curativo es insatisfactorio con la dieta sola.Los pacientes con células B de los islotes pancreáticos tienen una cierta función de secreción de insulina y no presentan complicaciones graves.. Glibenclamida se utiliza en pacientes diabéticos no insulino-dependientes (adultos, obesos) Debido a la larga tasa de aclaramiento de glibenclamida, es más probable que se produzcan reacciones hipoglucémicas,Por lo tanto, debe usarse con precaución en el uso clínico., y puede utilizarse para algunos pacientes cuyo efecto hipoglucémico de gliclazida y glipizida no es evidente.